Фармокологічні засоби підвищення тестостерону в організмі спортсмена

Навряд чи хто-небудь найближчим часом зможе придумати хоч що-небудь здатне конкурувати з андрогенами й анаболічеськими стероїдами в справі зростання сили й м'язової маси. Як би фанатично деякі фахівці не затверджували зворотнє, доводиться визнати: альтернативи стероїдам для спортсменів немає.

На жаль, всі ці чудесні препарати володіють (втім, як і майже кожний лікарський засіб) побічними ефектами, з якими доводиться волею-неволею миритися. Такими є, зокрема, надлишкове скопичення води й відкладення жирів по жіночому типі, у тому числі й в області сосків. Останнє явище, іменоване мовою медицини гінекомастієй, особливо неприємне, тому що саме по собі не зникає й підлягає видаленню лише шляхом хірургічного втручання. Хоча чому Вам треба з усім цим неподобством миритися? Потрібно боротися, засобів для ведення цієї «священної війни» в арсеналі спортсмена не так уж і мало. Називаються ці засоби антіестрогенами.

Відповідальність за надлишкове скопичення води, так і за відкладення жирів по жіночому типі несе той самий «агент». Він разом з дигідротестостероном відповідає й за придушення виробництва чоловічим організмом власного тестостерону. Називається - естроген, і він є одним з жіночих статевих гормонів. А як це жіночий статевий гормон потрапив у чоловічий організм?»

На відміну від жіночого організму, здатного виробляти чоловічий статевий гормон - тестостерон, організм чоловіка сам по собі виробляти жіночі статеві гормони не може. У жіночі статеві гормони перетворюється тестостерон. Точніше, перетворення тестостерону відбувається тільки в один з жіночих статевих гормонів - естроген, ще точніше, лише в один з естрогенів, самий потужний - естрадіол. Перетворення це, як і переважна більшість інших перетворень в організмі, відбувається не саме по собі, а при сприянні ферментів - каталізаторів хімічних реакціях. У цьому випадку сукупністю ферментів, об'єднаних загальною назвою, є ароматаза. А саме явище перетворення тестостерону в естрадіол одержало назву «ароматизація».

В естрадіол перетворюється й ендогенний, тобто вироблюваний організмом чоловіків, тестостерон. У крові всіх без винятку чоловіків присутній жіночий статевий гормон - естрадіол, і не просто є присутнім, а виконує досить важливу роль. Недолік естрадіола, як і його надлишок, приводить до придушення виробництва організмом ендогенного тестостерону; естрадіол сприяє поліпшенню настрою, та й зростанню м'язових обсягів у його присутності відбувається значно краще.  

Але все це - при нормальному рівні естрадіолу в крові. Як тільки баланс між тестостероном і естрадіолом у чоловічому організмі зміщається убік останнього, а це обов'язково відбувається при досить тривалому застосуванні високих доз ароматизуючихся анаболічеських стероїдів, жіночий статевий гормон відразу береться проявляти свої гірші якості. І починає тоді спортсмен запливати жиром, настрій його з піднятого міняється на депресивний, сила й м'язові обсяги починають іти на спад, і, що саме неприємне, з'являється цілком реальний ризик обзавестися - жіночими грудьми (до речі, всі операції по зміні статі в чоловіків починаються саме з підвищення рівня естрогенів у крові).

Треба сказати, що зміна балансу між тестостероном і естрадіолом може відбуватися в чоловіків в силу вікових змін. Саме віковим зниженням рівня тестостерону й одночасним підвищенням рівня естрадіолу й пояснюються в літніх чоловіків проблеми із простатою, серцево-судинною системою й пам'яттю, захворювання, пов'язані з ослабленням імунітету, а також вікова гінекомастія.

Ароматизуючі стероїди

Застосування анаболічеських стероїдів може привести до проблем, пов'язаним з підвищеним рівнем естрадіолу в крові. Однак проблеми ці властиві лише так званим «ароматизуючимся» стероїдам, тобто тим, які в силу особливостей будови їхніх молекул можуть бути перетворені в естрадіол. Найбільшою схильністю до ароматизації володіє тестостерон; небагато менше вона в метандростенолона й практично зниклого з побуту метілтестостерону. Ще більш слабко вираженою здатністю перетворюватися в естрадіол володіють болденон і флюоксіместерон (халотестин), останній - тільки в дозуваннях, що перевищують прийняті в практиці бодібілдингу. Нандролон, норетандролон ілевар) і етілестренол (ораболін) можуть перетворюватися в естрадіол без участі ароматази, тому назвати їх ароматизуючимися було б неправильно. Однак, від цього не легше - рівень естрадіолу в крові підвищується й внаслідок застосування цих стероїдів. Правда, здатність до трансформації у всієї трійки виражена досить слабко, але зневажати нею все-таки не слід.

Стероїди які зовсім не піддані перетворенню в естрадіол, так це станозолол, метенолон, оксандролон, оксіметолон, дростанолон (мастерон) і тренболон. Останній, щоправда, може проявляти естрогенну активність (тобто має здатність приєднуватися до естрогенних рецепторів, активуючи їх) і сам по собі. Однак здатністю цієї можна сміло зневажити - проявляється вона в тренболона в дуже незначному ступені.

Якщо Ви звернули увагу, оксіметолон знаходиться у переліку неароматизуючихся анаболічеських стероїдів, хоча відомо, що цей препарат створює масу проблем хоча б з тим же скопиченням води. Оксіметолон дійсно не ароматизується, він, як і нандролон, норетандролон, етілестренол і почасти тренболон, проявляє прогестагенну активність. Це означає, що всі ці препарати в певних умовах проявляють здатність копіювати дію другого з жіночих статевих гормонів - прогестерона. Проблеми, створювані застосуванням нандролона, норетандролона, етілестренола й особливо оксіметолона, вирішити за допомогою антіестрогенних препаратів - неможливо.

Підвищення рівня естрадіолу в крові відбувається тільки при тривалому застосуванні досить високих доз ароматизуючихся стероїдів. Тобто не завжди застосування того ж тестостерону створює проблеми, пов'язані з його ароматизацією. Все залежить від рівня ароматази в крові конкретної людини, а також кількості й розподілу в його організмі естрогенних рецепторів. Всі люди різні, в одних проблем з ароматизацією не виникне й при застосуванні півтора-двох грам тестостерону в тиждень протягом багатьох місяців, в інших біль у сосках починається з першої ж ампули сустанона. Якщо ж брати в середньому, то доза в 500 мг тестостерону в тиждень уважається досить безпечною, включаючи й надлишкове підвищення рівня естрадіолу в крові.

Антіестрогени (відновлють баланс) створювалися з єдиною метою - не допустити появи в більших і мускулистих чоловіків чого-небудь, що хоч віддалено нагадує жіночі груди. Зовсім ні, основними споживачами антіестрогенов є саме представниці прекрасної половини людства, якої ці чудові препарати допомагають у боротьбі з раковими захворюваннями молочних залоз.

Всі існуючі антіестрогени можна розділити на дві групи - інгібітори ароматази й блокатори естрогенних рецепторів. Інгібітор ароматази приєднується до цього ферменту точно так само, як це робить тестостерон. Таким чином, в організмі залишається менше ароматази, до якої може приєднатися чоловічий статевий гормон, і, отже, менша кількість цього гормону зможе перетворитися в гормон жіночий - естрадіол. Інгібіторами ароматази є аримідекс, оріметен і по більшій частині провірон.

Блокатори естрогенних рецепторів кількість естрадіолу в крові не знижують. Вони приєднуються до естрогенних рецепторів, але не активують їх, а навпаки - заважають зробити це естрадіолу. До цього класу антіестрогенних препаратів ставляться кломід, тамоксіфен і циклофеніл.

Фактично різниця між інгібіторами ароматази й блокаторами естрогенних рецепторів тільки в одному: перші знижують рівень естрадіолу в крові, другі, як уже було сказано, - ні.

Антіестрогенні препарати

Препаратів цих не багато, із шести існуючих у природі антіестрогенів два до нашого ринку так і не добралися, звузивши й без того вбогий вибір практично до мінімуму.

Аримідекс (анастрозол) це препарат,який має вражаючий ефект, але він багато коштує. Аримідекс виробляється лише однією фармакологічною компанією - норвезької AstraZeneca - і є, як уже було сказано, інгібітором ароматази. Інгібітором, треба сказати, досить потужним - уже половини міліграма препарату досить, щоб боротися з небажаною ароматизацією в більшості випадків. При застосуванні особливо високих доз ароматизуючихся стероїдів може знадобитися збільшення цієї дози вдвічі.

Якщо не перевищувати дозування, то побічні ефекти в аримідекса практично відсутні, так що його застосування цілком безпечно й протягом досить тривалого проміжку часу.

Одна таблетка, що містить усього один міліграм анастрозола, коштує... 6 з половиною американських доларів. Така ціна пояснюється зовсім навіть не складностями з виробництвом аримідекса, а монополією норвезьких фармацевтів на анастрозол. На нашім ринку повинен з'явитися антіестроген, діючею речовиною в якому буде той же анастрозол. Ціна на цей аналог аримідекса повинна бути меншою.

Оріметен (аміноглютетимід), цього препарату на нашім ринку немає. До речі  «Оріметен» продукт компанії Ciba-Geigy відомий тільки в Європі (випускається у Великобританії, Фінляндії, Данії, Бельгії, Швейцарії, Іспанії, Австрії, Італії, Швеції), іншому світу компанія виявила торговельну марку «Цітадрен» (випуск - Нова Зеландія, США, Канада, ПАР).

Як і аримідекс, оріметен є інгібітором ароматази, але більше слабким. Крім усього іншого, цей препарат придушує активність ферменту десмолази, необхідного для синтезу кортізола. На щастя, у тих дозуваннях, у яких звичайно рекомендують застосовувати оріметен, цей неприємний побічний ефект проявляється незначно.

Денна доза оріметена становить 250 мг (це одна таблетка). Виходячи з періоду напівжиття препарату (8 годин), його прийом варто розділити на, принаймні, дві рівні дози.

Кломід (кломіфена цітрат), цей препарат відомий як «клостілбегіт». Основна особливість кломіда полягає в тім, що він не тільки бореться з надлишком естрадіолу в крові шляхом блокування рецепторів цього гормону, але й сприяє відновленню рівня лютенізуючого гормону (ЛГ) в організмі чоловіків. АЛГ - це ключова ланка у виробництві чоловічим організмом власного тестостерону.

Ще одна цікава відмітна риса кломіда - за певних умов він є не блокатором, а активатором естрогенних рецепторів, все залежить від того, чи приєднався одночасно із кломідом до естрогенного рецептора певний кофактор. Тип кофактора залежить від типу тканини, простіше говорячи, в одних тканинах (гіпоталамус, грудні залози) кломід виступає як блокатор естрогенних рецепторів, що дуже навіть бажано, в інших (кісткова тканина) як активатор тих же рецепторів, що теж важливе, тому що допомагає уникнути остеопорозіса.

Кломід можна застосовувати протягом усього стероїдного «циклу», але в основному цей препарат використовується по закінченні прийому стероїдів. Звичайна денна доза становить одну таблетку, що містить 50 мг діючої речовини, у критичних випадках цю дозу можна підвищити вдвічі. Для жінок прийом кломіда обмежений двотижневим строком з наступною перервою такої ж тривалості; чоловіки можуть приймати цей препарат без найменших пауз весь рік.

Нолвадекс - за структурою молекули тамоксіфен дуже схожий на кломіфен, та й властивості має практично схожі. Цей препарат, будучи могутнішим антіестрогеном, чим кломіфен, на жаль, ніяк не впливає на відновлення виробництва організмом лютенізуючого гормону. Ще однією особливістю препарату і також негативною, є схильність до прояву своїх здатностей антіестрогена в печінці, що веде до зниження вироблення цим органом інсуліноподібного фактора росту (ІФР-1).

Уважається, що досягнення в наборі маси при застосуванні тамоксіфена небагато більше скромні, чим без нього. Так це чи ні, судити важко - ніяких документальних підтверджень цього факту немає. Але, втім, і спростувань, так що, про всякий випадок, цю особливість препарату варто мати на увазі. До речі, про кломіде ніхто й ніколи нічого подібного не говорив.

Добова доза тамоксіфена становить 20-40 мг, у більшості випадків досить буде й однієї 20-міліграмової таблетки.

Циклофеніл на наш ринок ніколи не попадав, та й в іншому світі він з ринку практично зник. Циклофеніл є дуже слабким естрогеном, його антіестрогенна дія базується на отакуванні естрогенних рецепторів і фактичному їхньому блокуванню. Подібно кломіду, циклофеніл допомагає відновленню виробництва організмом власного тестостерону. Препарат сприяє доданню м'язам твердості, так що його можна використати й при підготовці до змагань. Дія циклофеніла трохи «загальмована», він починає робити ефект лише через тиждень після початку прийому, так що відсутність миттєвої дії препарату - ще не привід для обвинувачень Вашого ділера в неохайності.

Звичайна добова доза циклофеніла становить 400-600 мг, це, як правило, 2-3 таблетки.

Провірон (местеролон) можна назвати одним із самих недооцінених засобів в арсеналі спортсмена. Цей препарат - зовсім не класичний антіестроген. Більше того, провірон (діюча речовина - местеролон) є анаболічеським стероідним препаратом, похідним від дигідротестостерона. По будові молекули местеролон досить нагадує схожий на нього й за назвою метенолон, у дійсності різниця між двома препаратами приблизно така ж, як між чоловіками й жінками.

Провірон можна по більшій частині віднести до інгібіторів ароматази. Цей препарат є блокатором естрогенних рецепторів, хоча такий вид активності й не є для нього основним.

На цьому унікальність цього дійсно чудового препарату не закінчується, він володіє ще цілим комплексом корисних для Вас властивостей. От, наприклад, досить цікавою рисою провірона є його здатність збільшувати кількість вільного тестостерону - всупереч, здавалося б, логічному припущенню, що придушення виробництва кортізола - явище для спортсмена позитивне, насправді це не так. Низький рівень цього гормону може привести до ослаблення сполучної тканини, крім того, по закінченні придушення активності десмолази рівень кортізола в організмі звичайно «зашкалює», що явищем позитивним уже ніяк не назвеш. Але тестостерону в крові шляхом приєднання до глобуліну, який зв'язує статеві гормони, і зменшення таким чином активності останнього. Навряд чи слід говорити, що збільшення кількості вільного тестостерону в крові - це не просто добре, а дуже добре.

Провірон застосовують у передзмагальній підготовці для підвищення твердості мускулатури, він володіє здатністю надавати м'язам приголомшливу дефініцію. Препарат щосили застосовується акторами й фотомоделями перед зйомкою, коли потрібно підкреслити мускулистість.

Ще однією цікавою особливістю провірона є здатність до істотного підвищення лібідо в чоловіків (найчастіше препарат викликає спонтанні ерекції), що робить його застосування просто неминучим разом із препаратами, це саме лібідо понижувальними (тренболон, нандролон, норетандролон, етілестренол). Про добові дозування препарату: вони лежать у діапазоні від 25 до 100 міліграм, що, як правило, становить 1-4 таблетки.

Як боротися з жіночим гормоном естрадіолом?

Ароматизація - далеко не завжди зло. Багато в чому саме завдяки здатності до перетворення в естрадіол, тестостерон і метандростенолон проявляють свої видатні якості в справі нарощування сили й м'язових обсягів. Естрадіол підсилює секрецію організмом гормону росту й утилізацію клітинами глюкози, поліпшує чутливість андрогенних рецепторів. Саме через відсутність схильності до ароматизації такий чудовий стероїд, як метенолон, не може виявити всіх своїх кращих якостей. Виявляється справа не в естрадіолі, а в його кількості. Коли у міру цього гормону в крові - все добре, більше норми - починаються проблеми. Як же довідатися, коли ці самі проблеми почнуться й коли застосування антіестрогенів не просто виправдано, а необхідно? Самий надійний спосіб, хоча й самий накладний як по фінансам, так і за часом - аналіз крові. Зробивши аналізи крові на естрогени й тестостерон до початку стероїдного «циклу», Ви за допомогою фахівця зможете визначити, які небезпеки можуть Вас підстерігати надалі; щотижневе повторення цих аналізів абсолютно точно допоможе назвати час, коли необхідно звернутися до допомоги антіестрогенів.

Якщо ж настільки часті аналізи крові робити немає ні можливості, ні бажання, можете звернутися до «дідівського» методу. Починайте застосування антіестро-генних препаратів, як тільки відчуєте біль у сосках.

Який з антіестрогенів вибрати? Найбільш доцільним є застосування кломіда - будучи блокатором естрогенних рецепторів, цей препарат не стане невиправдано знижувати рівень естрадіолу в крові. Та й відновлення після «циклу» із кломідом і без нього - дві більші, як говориться, різниці; включення цього препарату в «раціон» на час відновлення обов'язковий, навіть якщо Ви проігнорували його під час стероїдного «циклу». Щоб не помилитися, кломід можна застосовувати із самого початку «циклу» - на швидкість набору м'язової маси це ніяк не вплине.

Тамоксіфен, завдяки більше низької вартості, може замінити кломід під час «циклу», але ніяк не після нього. Крім того, застосування тамоксіфена може трохи сповільнити процес набору м'язової маси. Звертатися до цього препарату слід тільки в тому випадку, якщо по фінансам Ви не можете дозволити собі застосування більше дорогого кломіда. Треба пам'ятати одне правило, яке відноситься до блокаторів естрогенних рецепторів: їхнє застосування повинно тривати до самого кінця стероїдного «циклу» і навіть трохи довше.

Застосування інгібіторів ароматази знижує темпи набору м'язової маси куди сильніше, ніж застосування того ж тамоксіфена, фактично зводить нанівець всі переваги ароматизуючихся стероїдів. Якщо Ваше завдання - збільшення м'язових обсягів, від застосування препаратів цього типу треба відмовитися. Аримідекс, оріметен і провірон застосовуються тільки тоді, коли за всяку ціну потрібно уникнути зайвого скопичення води, коли головним завданням є рельєф і твердість мускулатури, а можливості користуватися неароматизуючимися препаратами немає. Інгібітори ароматази - єдиний вихід для людей з підвищеним естрадіолом в крові  найкращим рішенням буде відмова від застосування ароматизуючихся стероїдів взагалі.

З іншого боку, понизивши за допомогою інгібіторів ароматази рівень естрадіолу в крові й усунувши неприємні симптоми, ви на якийсь час можете від їхнього застосування відмовитися; на відміну від блокаторів естрогенних рецепторів, немає ніякої потреби застосовувати ці препарати протягом усього циклу.